Ein Zytoskelett-Inhibitor ist eine niedermolekulare Verbindung, die als Inhibitor von Proteinen des Zytoskeletts wirkt.

Eigenschaften

Zytoskelett-Inhibitoren binden meistens an Aktin oder Tubulin und verhindern die Bildung oder Auflösung von Polymeren dieser beiden Proteine (Mikrofilamente bzw. Mikrotubuli). Beispielsweise verhindert Taxol die Depolymerisation von Mikrotubuli, während Cytochalasin D die Polymerisation von Aktin hemmt. Teilweise werden Zytoskelett-Inhibitoren neben der Verwendung in der Forschung auch als Arzneistoffe verwendet, z. B. in der Chemotherapie.

Wirkstoff Zielprotein Wirkung Klinische Anwendung
Colchicin Mikrotubuli verhindert Polymerisation Gicht
Cytochalasine Aktin verhindert Polymerisation keine
Demecolcine Mikrotubuli führt zur Depolymerisation Chemotherapie
Latrunculin Aktin verhindert Polymerisation keine
Jasplakinolide Aktin verstärkt Polymerisation keine
Nocodazol Mikrotubuli verhindert Polymerisation keine
Paclitaxel (Taxol) Mikrotubuli verhindert Depolymerisation und die Mitose Chemotherapie
Phalloidin Aktin verhindert Depolymerisation keine
Swinholid Aktin bindet Aktin-Dimere keine
Vinblastin Mikrotubuli verhindert Polymerisation Chemotherapie

Einzelnachweise

  1. ↑ V. Thamilselvan, M. D. Basson: The role of the cytoskeleton in differentially regulating pressure-mediated effects on malignant colonocyte focal adhesion signaling and cell adhesion. In: Carcinogenesis. Band 26, Nummer 10, Oktober 2005, S. 1687–1697, doi:10.1093/carcin/bgi135, PMID 15917311.
  2. 1 2 M. A. Jordan, W. Leslie: Microtubules as a Target for Anticancer Drugs. In: Nature Reviews Cancer. 4. Jahrgang, Nr. 4, 2004, S. 253–265, doi:10.1038/nrc1317, PMID 15057285.
  3. ↑ A. Vandecandelaere, S. R. Martin, Y. Engelborghs: Response of microtubules to the addition of colchicine and tubulin-colchicine: evaluation of models for the interaction of drugs with microtubules. In: Biochem J. 323. Jahrgang, Pt 1, 1. April 1997, S. 189–196, PMID 9173881, PMC 1218294 (freier Volltext).
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  5. ↑ Mary Ann Jordan, Leslie Wilson: Microtubules as a target for anticancer drugs. In: Nature Reviews Cancer. 4. Jahrgang, Nr. 4, 2004, S. 253–65, doi:10.1038/nrc1317, PMID 15057285.
  6. ↑ E. G. Yarmola, T. Somasundaram, T. A. Boring, I. Spector, M. R. Bubb: Actin-Latrunculin A Structure and Function. In: Journal of Biological Chemistry. 275. Jahrgang, Nr. 36, 2000, S. 28120–28127, doi:10.1074/jbc.M004253200, PMID 10859320.
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  8. ↑ Michael R. Bubb et al: Effects of Jasplakinolide on the Kinetics of Actin Polymerization. In: J Biol Chem. 275. Jahrgang, Nr. 7, 2000, S. 5163–70, doi:10.1074/jbc.275.7.5163, PMID 10671562.
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  11. ↑ Igor B. Buchwalow, Werner Böcker: Immunohistochemistry: Basics and Methods. Springer,, 2010, ISBN 978-3-642-04608-7, S. 92.
  12. ↑ M.R. Bubb, I. Spector, A.D. Bershadsky, E.D. Korn: Swinholide a is a microfilament disrupting marine toxin that stabilizes actin dimers and severs actin filaments. In: The Journal of Biological Chemistry. 270. Jahrgang, Nr. 8, 1995, S. 3463–6, doi:10.1074/jbc.270.8.3463, PMID 7876075.
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