Eperison

Strukturformel
	Strukturformel ohne Stereochemie
Allgemeines
Freiname	Eperison
Andere Namen	(RS)-4'-Ethyl-2-methyl-3-piperidinopropiophenon (IUPAC); Eperisonum (Latein);
Summenformel	C17H25NO (Eperison); C17H25NO·HCl (Eperison·Hydrochlorid);
Kurzbeschreibung	Eperison·Hydrochlorid ist ein weißes, kristallines Pulver
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	3236
ChemSpider	3123
DrugBank	DB08992
Wikidata	Q426401
Arzneistoffangaben
ATC-Code	M03BX09
Wirkstoffklasse	Muskelrelaxanzien
Eigenschaften
Molare Masse	259,39 g·mol−1
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	167 °C (Eperison·Hydrochlorid) (Zersetzung)
Löslichkeit	leicht löslich in Wasser, Methanol und Essigsäure; löslich in Ethanol (Eperison·Hydrochlorid)
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
Toxikologische Daten	129 mg·kg−1 (LD50, Maus, i.p., Hydrochlorid)
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Eperison ist ein oral wirksamer Arzneistoff aus der Gruppe der zentral wirksamen Muskelrelaxantien und chemisch strukturell verwandt mit Tolperison. Eperison wird insbesondere in zahlreichen Ländern Asiens, einschließlich China, Indien, Indonesien, Südkorea und Japan, zur Behandlung muskulärer Verspannungen, Hexenschuss und spastischer Lähmungen verwendet.

Pharmakologie

Wirkungsweise (Pharmakodynamik)

Eperison ist ein zentral wirkender muskelrelaxierender Arzneistoff. Zusätzlich verfügt er über eine analgetische Wirkkomponente. Diese Effekte werden auf molekularer Ebene mit einer Lokalanästhetika-ähnlichen Hemmung von spannungsabhängigen Natrium- und Calciumkanälen an Motoneuronen und primären Afferenzen in Verbindung und somit mit einer Hemmung der Freisetzung von Transmittern in Verbindung gebracht.

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete

In Europa und Nordamerika bestehen derzeit keine Arzneimittelzulassungen. Eine mögliche Anwendung zur Behandlung der spastischen Lähmung, Rückenschmerzen und der Spondylose wurde in kleineren klinischen Studien untersucht. Die Ergebnisse dieser klinischen Studien wurden von den Autoren als ein Hinweis auf eine Wirksamkeit interpretiert.

Nebenwirkungen

Während der klinischen Studien konnten insbesondere Benommenheit, Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen als unerwünschte Arzneimittelnebenwirkungen beobachtet werden, die in einem möglichen Zusammenhang mit der Einnahme von Eperison stehen können.

Handelsnamen und Darreichungsformen

Eperison wird im asiatischen Raum unter dem Markennamen Myonal vertrieben.

Weblinks

A. Cappiello, F. Mangani, P. Palma, E. Sisti, F. Bruner: Sub PPB level determination of eperison in human plasma by GC/MS. In: Chromatographia October 1990, Band 30, Nummer 7-8, S. 357-360, doi:10.1007/BF02328497
eisai.jp: Myonal
medical-explorer.com: Myonal

Einzelnachweise

1 2 3 Society of Japanese Pharmacopoeia (Hrsg.): The japanese pharmacopoeia: JP XV: English version. 15. Auflage. Yakuji Nippo, Tokyo 2006, OCLC 474705025, S. 618 (Monographien D bis K [PDF]).
↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
↑ Eintrag zu Eperisone hydrochloride in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbar)
↑ Ono H, Fukuda H, Kudo Y: Mechanisms of depressant action of muscle relaxants on spinal reflexes: participation of membrane stabilizing action. In: J Pharmacobio-dyn. 7. Jahrgang, Nr. 3, März 1984, S. 171–6, PMID 6747808.
↑ Kocsis P, Farkas S, Fodor L, et al.: Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channels. In: J Pharmacol Exp Ther. 315. Jahrgang, Nr. 3, Dezember 2005, S. 1237–46, doi:10.1124/jpet.105.089805, PMID 16126840.
↑ Farkas S: Silperisone: a centrally acting muscle relaxant. In: CNS Drug Rev. 12. Jahrgang, Nr. 3-4, 2006, S. 218–35, doi:10.1111/j.1527-3458.2006.00218.x, PMID 17227288.
↑ Bresolin N, Zucca C, Pecori A: Efficacy and tolerability of eperisone and baclofen in spastic palsy: a double-blind randomized trial. In: Adv Ther. 26. Jahrgang, Nr. 5, Mai 2009, S. 563–73, doi:10.1007/s12325-009-0031-8, PMID 19458926.
1 2 Cabitza P, Randelli P: Efficacy and safety of eperisone in patients with low back pain: a double blind randomized study. In: Eur Rev Med Pharmacol Sci. 12. Jahrgang, Nr. 4, 2008, S. 229–35, PMID 18727454.
↑ Bose K: The efficacy and safety of eperisone in patients with cervical spondylosis: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. In: Methods Find Exp Clin Pharmacol. 21. Jahrgang, Nr. 3, April 1999, S. 209–13, PMID 10389124.
↑ Sartini S, Guerra L: Open experience with a new myorelaxant agent for low back pain. In: Adv Ther. 25. Jahrgang, Nr. 10, Oktober 2008, S. 1010–8, doi:10.1007/s12325-008-0108-9, PMID 18836866.

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[JP15-1] 1 2 3 Society of Japanese Pharmacopoeia (Hrsg.): The japanese pharmacopoeia: JP XV: English version. 15. Auflage. Yakuji Nippo, Tokyo 2006, OCLC 474705025, S. 618 (Monographien D bis K [PDF]).

[NV-2] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[ChemIDplus-3] Eintrag zu Eperisone hydrochloride in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbar)

[pmid6747808-4] Ono H, Fukuda H, Kudo Y: Mechanisms of depressant action of muscle relaxants on spinal reflexes: participation of membrane stabilizing action. In: J Pharmacobio-dyn. 7. Jahrgang, Nr. 3, März 1984, S. 171–6, PMID 6747808.

[pmid16126840-5] Kocsis P, Farkas S, Fodor L, et al.: Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channels. In: J Pharmacol Exp Ther. 315. Jahrgang, Nr. 3, Dezember 2005, S. 1237–46, doi:10.1124/jpet.105.089805, PMID 16126840.

[pmid17227288-6] Farkas S: Silperisone: a centrally acting muscle relaxant. In: CNS Drug Rev. 12. Jahrgang, Nr. 3-4, 2006, S. 218–35, doi:10.1111/j.1527-3458.2006.00218.x, PMID 17227288.

[pmid19458926-7] Bresolin N, Zucca C, Pecori A: Efficacy and tolerability of eperisone and baclofen in spastic palsy: a double-blind randomized trial. In: Adv Ther. 26. Jahrgang, Nr. 5, Mai 2009, S. 563–73, doi:10.1007/s12325-009-0031-8, PMID 19458926.

[pmid18727454-8] 1 2 Cabitza P, Randelli P: Efficacy and safety of eperisone in patients with low back pain: a double blind randomized study. In: Eur Rev Med Pharmacol Sci. 12. Jahrgang, Nr. 4, 2008, S. 229–35, PMID 18727454.

[pmid10389124-9] Bose K: The efficacy and safety of eperisone in patients with cervical spondylosis: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. In: Methods Find Exp Clin Pharmacol. 21. Jahrgang, Nr. 3, April 1999, S. 209–13, PMID 10389124.

[pmid18836866-10] Sartini S, Guerra L: Open experience with a new myorelaxant agent for low back pain. In: Adv Ther. 25. Jahrgang, Nr. 10, Oktober 2008, S. 1010–8, doi:10.1007/s12325-008-0108-9, PMID 18836866.