Histamin-Rezeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, über die der Neurotransmitter und das Gewebshormon Histamin seine Funktionen vermittelt. Zur Familie der Histamin-Rezeptoren gehören die Rezeptoren H1, H2, H3 und H4. Die Rezeptoren H1, H2 und H4 sind insbesondere für die Wirkungen des Histamins im Rahmen von Abwehrreaktionen, wie beispielsweise Mastzellaktivierung, Freisetzung von Interleukinen, Rekrutierung von Leukozyten, Hautrötung, Magensäurefreisetzung, Erbrechen sowie Erweiterung und Erhöhung der Permeabilität kleiner Blutgefäße verbunden mit Nesselsucht verantwortlich. Der H3-Rezeptor vermittelt, neben dem H1-Rezeptor, die Neurotransmitterfunktionen des Histamins. Zu diesen gehören beispielsweise die Regulierung der Freisetzung von Histamin (Autoregulation), Acetylcholin, Noradrenalin und Serotonin und die Regulierung der circadianen Rhythmik.

H1 H2 H3 H4
Genetik
Genlocus 3q25 5q35 20q13.33 18q11.2
Exons 1 1 3 3
Protein
Struktur 7TM 7TM 7TM 7TM
Länge 487 Aminosäuren 359 Aminosäuren 445 Aminosäuren 390 Aminosäuren
Pharmakologie
Signaltransduktion Gq/11 Gs Gi/o Gi/o
Funktion systemische Vasodilatation
Hautrötung
Tag-Nacht-Rhythmus
Erbrechen
Bronchokonstriktion		 Magensäuresekretion
Reflextachykardie		 Neurotransmission Mastzell-Chemotaxis
Agonisten Histamin
Histaprodifen		 Histamin
Betazol		 Histamin
α-Methylhistamin
Immepip
Imetit		 Histamin
4-Methylhistamin
Antagonisten Loratadin
Cetirizin
Fexofenadin
Doxylamin
Diphenhydramin		 Cimetidin
Famotidin
Ranitidin
Roxatidin		 Ciproxifan
Thioperamid
Clobenpropit		 Thioperamid
JNJ 7777120

Literatur

  • C. R. Ganellin: Pharmacology of Histamine Receptors. Elsevier, 2013, ISBN 978-1-483-19341-0.
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