Elafibranor

Strukturformel
Allgemeines
Freiname Elafibranor
Andere Namen
  • 2-(2,6-Dimethyl-4-{(1E)-3-[4-(methylsulfanyl)phenyl]-3-oxoprop-1-en-1-yl}phenoxy)-2-methyl­propansäure
  • GFT505
Summenformel C22H24O4S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 923978-27-2
PubChem 9864881
ChemSpider 8040573
DrugBank DB05187
Wikidata Q15409440
Arzneistoffangaben
ATC-Code

A05AX06

Wirkstoffklasse

Gallentherapeutika

Wirkmechanismus

Agonist an PPAR α und δ

Eigenschaften
Molare Masse 384,49 g·mol−1
Aggregatzustand

Fest

Löslichkeit
  • Im wässrigen Medium praktisch unlöslich bei pH-Werten von 1,2 bis 6,8; sehr schwer löslich bei pH 7,5
  • Löslich in Dichlormethan
  • Leicht löslich in DMSO
  • Wenig löslich in 2-Propanol und Ethanol
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung

Achtung

H- und P-Sätze H: 302315319335
P: 261264270271280301+312330302+352321304+340305+351+338332+313362+364337+313403+233405501
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0°C, 1000 hPa).

Pharmakologische Daten
Verabreichungsweg Oral (Einnahme)
Plasmaeiweißbindung Ca. 99,7 %
Maximaler Plasmaspiegel Nach 1,25 Stunden
Halbwertzeit 68,2 Stunden (Elafibranor)
15,4 Stunden (GFT1007)
Metabolisierung
  • durch 15-Ketoprostaglandin-13-Δ-Reduktase (PTGR1) zum aktiven Hauptmetaboliten GFT1007
  • über CYP2J2 und UDP-GT-Isoformen
Ausscheidung
  • Fäzes (etwa 77 % der Dosis)
  • Urin (etwa 19 % der Dosis)

Elafibranor ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Gallentherapeutika. Unter dem Präparatenamen Iqirvo (Hersteller: Ipsen Pharma) wurde er 2024 in den USA und in der EU zugelassen für die Zweitlinienbehandlung der primär biliären Cholangitis (PBC). Dies ist eine seltene Autoimmunerkrankung der Leber, die mit einer schrittweisen Zerstörung der Gallengänge einhergeht mit dem Risiko eines Leberversagens.

Die Verabreichung erfolgt peroral (Einnahme).

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  2. 1 2 Elafibranor (CAS 923978-27-2). In: caymanchem.com. Abgerufen am 13. Dezember 2024 (englisch).