Mexiletin
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1:1-Gemisch aus (R)-Isomer (oben) und (S)-Isomer (unten) | ||||||||||||||||||||||
| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Mexiletin | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
| |||||||||||||||||||||
| Summenformel | C11H17NO | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code |
C01BB02 | |||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse |
Antiarrhythmikum der Klasse Ib | |||||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Blockade von schnellen Natriumkanälen | |||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 179,26 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest | |||||||||||||||||||||
| Schmelzpunkt |
203–205 °C (Mexiletin-Hydrochlorid) | |||||||||||||||||||||
| Löslichkeit |
Wasser: 8,25 g·l−1 (25 °C) | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| Toxikologische Daten | ||||||||||||||||||||||
| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
| Halbwertszeit | 9–12 (8–20) Stunden |
| Bioverfügbarkeit | ~ 90 % |
| Plasmaeiweißbindung | ~ 70 % |
| Elimination | Leber |
| Verteilungsvolumen | 5,5–9,5 l·kg−1 |
| Verstoffwechslung | CYP2D6 |
Mexiletin ist ein Arzneistoff gegen ventrikuläre Herzrhythmusstörungen aus der Gruppe der Antiarrhythmika Ib nach Vaughan-Williams und zur symptomatische Behandlung von Myotonie bei erwachsenen Patienten mit nicht-dystrophen myotonischen Erkrankungen. Es ist der Struktur von Lidocain und Tocainid ähnlich. Ursprünglich war es als appetitmindernder und antiepileptischer Wirkstoff eingeführt worden, bis man seine antiarrhythmischen Effekte entdeckte. Der Arzneistoff wurde in Deutschland bis September 2009 von Boehringer unter dem Namen Mexitil® vertrieben. Seit Januar 2019 ist es für die Behandlung der nicht-dystrophen Myotonie bei Erwachsenen unter dem Namen Namuscla® in Deutschland erhältlich.
- 1 2 3 Eintrag zu Mexiletine in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbar • Bitte Vorlage:ChemID durch die evtl. dort oder dort angegebene Primärquelle(n) ersetzen)
- 1 2 Datenblatt Mexiletine hydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 22. März 2025 (PDF).
- ↑ E. Mutschler, M. Schäfer-Korting: Arzneimittelwirkungen. Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie. 7. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart 1996, ISBN 3-8047-1377-7.
- ↑ Fachinformation Namuscla. 18. Dezember 2018, abgerufen am 16. Juni 2023.
- ↑ Discontinuation of mexiletine (Mexitil) ( vom 3. September 2012 im Webarchiv archive.today)
- ↑ Hormosan bringt Namuscla. In: Apotheke Adhoc. Abgerufen am 21. März 2023 (deutsch).