Cyclooxygenase-1
Die Cyclooxygenase-1 (COX-1), auch Prostaglandinsynthase-1 (PTGS1), ist ein Enzym, das Arachidonsäure in zwei Schritten zu dem Eicosanoid Prostaglandin H2 oxidiert. COX-1 ist damit unverzichtbar für die Herstellung von Prostaglandin E2, das die Magensäureproduktion reguliert und überall im Körper Entzündungsreaktionen steuert, und für die Produktion von Thromboxan A2 in Thrombozyten und somit für das Aggregationsgeschehen bei der Blutgerinnung, sowie die Vasokonstriktion zuständig ist. Im Gegensatz zu COX-2 kommt COX-1 in allen Gewebetypen vor, und seine Hemmung betrifft daher auch den ganzen Körper. Beides sind Cyclooxygenasen, welche wiederum zu der großen Familie der Oxygenasen gehören.
| Cyclooxygenase-1 | ||
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| Bändermodell der Cyclooxygenase-1 mit Arachidonsäure im aktiven Zentrum | ||
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Vorhandene Strukturdaten: 1cqe, 1diy, 1ebv, 1eqg, 1eqh, 1fe2, 1ht5, 1ht8, 1igx, 1igz, 1pge, 1pgf, 1pgg, 1prh, 1pth, 1q4g, 1u67, 2ayl | ||
| Eigenschaften des menschlichen Proteins | ||
| Masse/Länge Primärstruktur | 576 Aminosäuren | |
| Sekundär- bis Quartärstruktur | Homodimer | |
| Kofaktor | Häm B | |
| Isoformen | COX-1, COX-3 | |
| Bezeichner | ||
| Gen-Namen | PTGS1 ; COX1; COX3; PCOX1; PGG/HS; PGHS-1; PGHS1; PHS1; PTGHS | |
| Externe IDs | ||
| Enzymklassifikation | ||
| EC, Kategorie | 1.14.99.1, Dioxygenase | |
| Reaktionsart | Oxidation + Peroxidation | |
| Substrat | Arachidonsäure + AH2 + 2 O2 | |
| Produkte | Prostaglandin H2 + A + H2O | |
| Vorkommen | ||
| Homologie-Familie | Prostaglandinsynthase | |
| Übergeordnetes Taxon | Kiefermäuler | |
Für die Hemmung des Enzyms stehen nur nichtspezifische nichtsteroidale Antirheumatika wie Acetylsalicylsäure zur Verfügung, die alle Cyclooxygenasen hemmen. Aspirin kann auch niedrigdosiert COX-1 in Lymphozyten blockieren, ohne beispielsweise den Magen zu schädigen. Eine Hemmung der Entzündungs-Signalwege ohne Nebenwirkungen im gesamten Körper ist ansonsten nur durch spezifische COX-2-Hemmung möglich.