Strukturformel
Allgemeines
Freiname Suvorexant
Andere Namen
  • [(7R)-4-(5-Chlor-1,3-benzoxazol-2-yl)-7-methyl-1,4-diazepan-1-yl][5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methanon (IUPAC)
  • MK-4305
Summenformel C23H23ClN6O2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 1030377-33-3
EG-Nummer (Listennummer) 685-109-7
ECHA-InfoCard 100.210.546
PubChem 24965990
ChemSpider 24662178
DrugBank DB09034
Wikidata Q7650517
Arzneistoffangaben
ATC-Code

N05CM19

Wirkstoffklasse

Hypnotikum

Wirkmechanismus

Orexinrezeptor-Antagonist

Eigenschaften
Molare Masse 450,92 g·mol−1
Löslichkeit
  • löslich in Chloroform
  • nahezu unlöslich in Wasser
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung

Achtung

H- und P-Sätze H: 336​‐​373​‐​400​‐​411
P: 304+340​‐​312​‐​314​‐​391
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Suvorexant ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Orexinrezeptor-Antagonisten. Er wurde in den USA 2014 als Belsomra zur Behandlung von Schlafstörungen zugelassen.

Das Mittel wurde von Merck Sharp & Dohme (MSD) entwickelt und ist der erste therapeutisch verwendete Wirkstoff aus dieser Klasse. Weitere Zulassungen bestehen in Kanada, Japan und Australien.

Wirkungsprinzip

Es wird angenommen, dass Suvorexant kompetitiv und reversibel die Orexinrezeptoren der beiden Subtypen OX1 und OX2 hemmt (dualer Orexinrezeptor-Antagonist, DORA). Dadurch werde die wachmachende Wirkung der Neuropeptide Orexin A und B im Gehirn aufgehoben. Orexinerge Neuronen befinden sich beim Menschen im lateralen Hypothalamus und beeinflussen von dort aus auch andere Gehirnbereiche, die den Stoffwechsel und Schlaf-Wach-Rhythmus regulieren.

Suvorexant ist oral wirksam und wird als Filmtablette gegeben.

Indikationen

Suvorexant ist angezeigt zur Behandlung von Schlafstörungen (Schwierigkeiten beim Einschlafen und/oder Durchschlafen).

Gegenanzeigen

Suvorexant darf nicht angewendet werden, wenn eine Narkolepsie-Erkrankung besteht.

Nebenwirkungen

Bei Menschen mit Narkolepsie wurde über den Verlust von Orexin-Neuronen berichtet. Es gibt Hinweise darauf, dass der Wirkstoff zu Tagesmüdigkeit und Suizidgedanken führt.

Einzelnachweise

  1. 1 2 3 caymanchem: Suvorexant, abgerufen am 14. April 2020.
  2. 1 2 3 4 BELSOMRA - suvorexant tablet, film coated (Prescription Information). FDA (englisch). Stand: August 2014.
  3. ↑ CDER New Molecular Entity (NME) and Biologic Approvals Calendar Year 2014. FDA (englisch).
  4. 1 2 T. Bennett et al.: Suvorexant, a dual orexin receptor antagonist for the management of insomnia. Pharmacy & Therapeutics, Band 39 (2014), S. 264–266. PMC 3989084 (freier Volltext).
  5. ↑ Suvorexant: First Global Approval. In: Drugs. 2014, doi:10.1007/s40265-014-0294-5. PMID 25227290.
  6. ↑ BELSOMRA suvorexant - (Australian Product Information). TGA (englisch). Stand: Oktober 2019.
  7. ↑ K. Gräfe: Das ideale Schlafmittel wird noch gesucht, Pharmazeutische Zeitung, 26. September 2019.
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