Tranexamsäure
Tranexamsäure (AMCHA oder TXA) ist ein Arzneistoff, der in der Medizin zur Hemmung des Fibrinolysesystems verwendet wird (Antifibrinolytikum, Fibrinolysehemmer). Der Wirkungsmechanismus beruht auf einer Komplexbildung mit Plasminogen, wodurch dessen Bindung an die Fibrinoberfläche gehemmt wird. Damit resultiert letztlich eine Hemmung der Gerinnselauflösung (Fibrinolyse).
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Tranexamsäure | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C8H15NO2 | |||||||||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
beigefarbener Feststoff | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code |
B02AA02 | |||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse |
Fibrinolyse-Hemmer | |||||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Lysin-Analog | |||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 157,21 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest | |||||||||||||||||||||
| Schmelzpunkt |
386–392 °C (Zersetzung) | |||||||||||||||||||||
| Löslichkeit |
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| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Toxikologische Daten | ||||||||||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
| Pharmakologische Informationen | |||
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| Verabreichungsart | peroral (p.o.); intravenös (i.v.); lokal | ||
| Bioverfügbarkeit | 30–50 % nach peroraler Gabe, unbeeinträchtigt durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme. Plazentagängig 100 %. Plasmaproteinbindung 3 % (fast ausschließlich an Plasmin). Muttermilchgängig 1 %. | ||
| Metabolismus | geringfügig in der Leber; terminale Halbwertszeit 2 Stunden, Verteilungsvolumen 9–12 Liter | ||
| Wechselwirkungen | Faktor IX | erhöhtes Thromboserisiko | |
| Ausscheidung | Urin | 95 % als unveränderte Substanz | |
| Klinische Informationen | |||
| Nebenwirkungen | Sehstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Blutdruckabfall (bei schneller i.v. Gabe). | ||
| Kontraindikation(en) | Niereninsuffizienz, Harnwegsblutung, bestehende Thrombosen. | ||
| Zulassungsstatus | |||
| Deutschland | USA | UK | |
| Erstzulassung oder Markteinführung | 1967 (Anvitoff) | 1986 (Cyklokapron) | 1978 (Cyklokapron) |
| Verschreibungspflicht | ja | ja | ja |
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